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O fosfato de sitagliptina é indicado para reduzir níveis de açúcar no sangue em casos de diabetes tipo 2. Pode ser usado isoladamente ou em combinação com outros medicamentos, junto com dieta e exercícios. Pertence aos inibidores da DPP-4, melhorando os níveis de insulina após refeições e diminuindo a produção de açúcar pelo organismo. Atua principalmente quando os níveis de açúcar estão altos, reduzindo-os entre as refeições e é improvável causar hipoglicemia por si só.