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O cetoconazol comprimido é indicado para tratar infecções fúngicas como blastomicose, coccidioidomicose, histoplasmose, cromomicose e paracoccidioidomicose quando outros tratamentos não forem tolerados ou eficazes. Não deve ser usado para meningite fúngica devido à baixa penetração no líquido cerebroespinhal. O cetoconazol é um medicamento fungicida ou fungistático que inibe a biossíntese do ergosterol no fungo, alterando a composição de lipídios na membrana fúngica.