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O ácido ursodesoxicólico é indicado para tratar doenças hepato-biliares e colestáticas crônicas, como dissolução de cálculos biliares de colesterol, cirrose biliar primária sintomática, litíase residual do colédoco, dispepsia, discinesias da vesícula biliar, hipercolesterolemia e hipertrigliceridemia, e como coadjuvante na litotripsia extracorpórea. O ácido ursodesoxicólico inibe a síntese hepática de colesterol e estimula a síntese de ácidos biliares, aumentando a solubilização do colesterol na bile, prevenindo e dissolvendo cálculos biliares.